فمار

فمارا که نام ژنریک آن لتروزول ( Letrozole ) می باشد، یک مهارکننده غیراستروییدی آنزیم آروماتاز          ( مهارکننده سنتز استروژن ) می باشد .
استروژن ها در تحریک یا ادامه رشد برخی از انواع سرطان پستان مؤثر هستند. بسیاری از صاحب نظران اعتقاد دارند که در درمان سرطان پستان، روشی مناسب است که بتواند یا میزان تولید استروژن را کم کند   ( برداشتن تخمدان، هیپوفیز و ... ) یا اثر آن را کاهش دهد ( داروهای ضد استروژن ). این عمل منجر   به کاهش توده تومور و تأخیر رشد آن در برخی از زنان می گردد.
در خانم های یائسه، استروژن ها عمدتا" توسط عمل آنزیم آروماتاز ( Aromatase ) تولید می شوند. این آنزیم، آندروژن های غده فوق کلیوی ( آندروستن دیون وتستوسترون ) را به استرون واسترادیول تبدیل می کند وباعث مهار بیوسنتز استروژن در بافت های محیطی و در بافت سرطانی می گردد.
لتروزول یک مهارکننده رقابتی غیراستروییدی سیستم آنزیم آروماتاز می باشد و تبدیل آندروژن ها به استروژن ها را مهار می کند. لتروزول به اندازه برداشتن تخمدان در افزایش میزان سرمی LH و کوچک شدن تومورهای وابسته به استروژن مؤثر است و برخلاف برداشتن تخمدان، باعث افزایش میزان سرمی FSH نمی شود. فمارا به صورت انتخابی تولید استرویید های گنادی را مهار می کند اما اثر معنی داری بر مینرالوکورتیکوییدهای غده فوق کلیوی یا سنتز گلوکوکورتیکوییدها ندارد.
لتروزول باعث مهارآنزیم آروماتاز با اتصال به آهن سیتوکروم P450 درزیرواحد آن می گردد و منجر به کاهش بیوسنتز استروژن در تمامی بافت ها می شود. درمان با لتروزول به صورت معنی داری استرون سرمی، استرادیول و استرون سولفات را کاهش می دهد اما اثر معنی داری بر سنتز کورتیکواسترویید           فوق کلیوی، سنتز آلدوسترون یا سنتز هورمونهای تیروییدی ندارد.

فارماکوکینتیک
لتروزول به سرعت و به طور کامل از راه خوراکی جذب می شود. غذا تأثیری بر جذب دارو ندارد.فمارا به آهستگی تبدیل به متابولیت غیر فعال می شود که به صورت کونژوگه گلوکورونیدی از راه ادرار دفع می گردد. نیمه عمر دفع دارو در حدود 2 روز است و غلظت پلاسمایی ثابت آن با میزان مصرف2/5 میلی گرم در روز، طی 2 تا 6 هفته به دست می آید. میزان اتصال لتروزول به پروتئین ها کم و حجم توزیع آن گسترده می باشد. با افزایش سن، تغییری در فراسنج های فارماکوکنیتیک داروملاحظه نمی شود.
مقایسه ای بین فارماکوکینتیک دارو در کودکان و افراد بالغ به عمل نیامده است. فارماکوکینتیک دارو درافراد مبتلا به نارسایی کلیه تغییری نمی یابد. اگر چه در افراد مبتلا به نارسایی کبد متوسط، میانگین مقدار AUC 37 درصد بیشتر از افراد عادی است، ولی هم چنان در محدوده طبیعی می باشد.

مقدار مصرف
مقدار مصرف توصیه شده فمارا، یک قرص 5/2 میلی گرمی و یک بار در روز است. در افراد مسن و کسانی که مبتلا به نارسایی کلیوی هستند، نیاز به تنظیم دوزدارو نیست. اگر چه غلظت خونی لتروزول در افراد مبتلا به نارسایی کبدی ناشی از سیروز افزایش می یابد، برای افراد مبتلا به نارسایی کبدی خفیف تا متوسط نیاز به تنظیم مقدار مصرف دارو نیست ولی دربیماران مبتلا به نارسایی شدید کبد دارو باید تنظیم و با احتیاط مصرف شود .

عوارض جانبی
مهمترین عوارض جانبی دارو، درد عضلانی- اسکلتی ( درد کمر، درد در بازوان و پاها و ... )، تهوع،استفراغ، ادم محیطی ( ادم پا، ادم وابسته)، ثبورات پوستی (بثورات ارتیرماتوز، ماکولوپاپولی، وزیکولی و... )، افزایش فشار خون ، گرگرفتگی، سرفه، تنگی نفس، درد مفصلی، اسهال و یبوست می باشند.

فمار

مطالب مشابه :

درمان ناباروری با لتروزول یا کلومیفن

داروی جدید ایران137- فمارا

آندومتریوز - علل ودرمان

قرص كلوميفن و بارداري

سوال: حاملگی و قرص لتروزول

لتروزول

تاثیر قرص لتروزول در بارداری و عوارض جانبی آن

پرسش و پاسخ >>>>> ناباروری

فمار

آمپول hcg در بدنسازی؟